胰激肽原酶的药理

胰激肽原酶的药理

本药属蛋白水解酶类，是激肽体系中的一个组成部分，具有扩张血管、改善微循环及防止血栓形成等作用。其作用机制为：（1）降解激肽原，生成激肽，从而扩张小血管和毛细血管、改善血管通透性及血流量。（2）通过缓激肽和组胺多肽对血栓烷B2（TXB2）的负反馈，促使血管内皮细胞产生PGI2，从而抑制血小板效应以防止凝血。（3）激活纤溶酶原转变为纤溶酶，以提高纤溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，有利于防止血栓形成。（4）本药还可降低肾血管阻力、心肌耗氧量及减少心肌细胞缺氧缺糖性损伤，从而起到增强心肌收缩力、改善心功能和增加血流量的作用。

健康成年人口服168U（3片）后，用酶免疫法测定其达峰时间为4小时，半衰期为7小时左右。本药用131I标记后经小白鼠十二指肠给药，测定其在动物体内的吸收分布代谢情况，结果表明，药物在肠壁吸收，给药24小时后，肝、肾的分布浓度达最高峰，测得尿中的浓度比血浆高出2倍，提示本药通过肾脏排泄。