药材名称:补骨脂
名称出处:《开宝本草》
概况异名:胡韭子(《南州记》),婆固脂、破故纸(《药性论》),补骨鸱(《图经本草》)
基源:为豆科补骨脂属植物补骨脂的果实及种子。补骨脂属全世界约130种,中国仅有1种。
原植物:补骨脂Psoralea corylifolia L.,又名怀故子(河南),川故子、黑故纸(四川)。
历史:本品始载于《开宝本草》。苏颂云:“补骨脂生广南诸州及波斯国,今岭外山坂间多有之,不及番舶者佳。茎高三四尺,叶似薄荷;花微紫色,实如麻子,圆扁而黑,九月采。”《纲目》详记其药效及制法外,同时说明系自外国海运而来,非中国所产。番人呼为补骨脂,民间讹传为破故纸。
形态:一年生直立草本,高0.6~1.5m,植株被白柔毛及黑腺点。茎具棱。单叶互生,稀于枝端大叶片外具1枚侧生小叶;叶柄长0.2~0.3cm;托叶对生,三角披针形,长约1cm,宽约0.3cm;叶片宽卵形或近菱状卵形,长0.4~11cm,宽3~8cm,先端圆钝,基部近心形或平截;边缘具粗齿;两面均有黑色腺点,叶脉及叶缘均被毛。花多数,密集呈穗状的总状花序腋生,总花序轴通常短于叶;花小,长仅0.3~0.5cm,花梗短;花萼淡黄色,与花冠近等长,散布棕褐色腺点,基部连合;萼齿5,具中肋,中间的1枚萼齿较长;花冠淡紫色或黄色,旗瓣倒宽卵形,翼瓣较窄,龙骨瓣长圆形,先端钝,内弯;单体雄蕊10,短于花冠;子房长倒卵形;胚珠1,花柱丝状。荚果卵圆形,长约0.5cm,不开裂,成熟时黑色,花萼宿存。种子1,具香气。花期7~8月,果期9~10月。(图见《中药志》.第3卷.第2版.430页.图275)
生境与分布:生长于河谷、山坡、田边或溪旁。分布于四川、云南,其它各地均有栽培。
生药栽培:宜温暖而较干燥的气候,在土层深厚、排水良好,富含腐殖质的壤土上栽培。用种子繁殖,在3~4月播种,直播或育苗移栽。直播行株距35×20cm,穴播,每穴播种子8~10粒,每亩间种量2kg。出苗后结合松土除草,分次间苗,每穴留苗2~3株。育苗用撒播或条播,以不见种子为度;5月上、中旬移苗定植,密度与直播相同。生长期中耕除草3~4次,追肥1~2次,用人畜粪水或化肥追施。病害根腐病,发现病株立即拔除烧毁,并用石灰水消毒。虫害地老虎,用90%晶体敌百虫1000倍液浇穴;卷叶虫、蝗虫、用80%敌敌畏乳油2000倍液喷杀。
采集:秋季果实成熟时,采收果穗,晒干,打下果实,除去杂质。药材产于四川、江津、金堂、灌县、广元,河南商丘、新乡、博爱、怀庆、信阳,安徽、阜阳,江苏六合,陕西兴平。江西、云南、山西等地也产。产四川者称“川故子”,产河南、安徽等地者称“怀故子”。
鉴别
性状:果实近扁肾形,一端略尖,中央微凹陷,长3~5mm,宽2~4mm,厚约1.5mm;表面黑棕色或棕褐色,具微细网纹,在扩大镜下可见多数点状凹凸纹理。质较硬脆,剖开后果皮与外种皮贴生,除去果皮,可见种脐,位于种子凹侧处,合点位于另一端,种脊不明显。外种皮较硬,内种皮膜质,灰白色,子叶肥厚,淡黄色至淡黄棕色,富油质,胚根小。宿萼基部连合,上端5裂,灰黄色,具毛茸,并密布褐色腺点。气芳香特异,叶苦、微辛。以粒大、饱满、色黑者为佳。
显微 果实横切面:果皮波状起伏,表皮细胞1列,有时可见小形腺毛;表皮下为数列薄壁细胞,内有众多内生腺体,内含油滴;小形维管束散在。种皮最外层为1列栅状细胞,其下为1列哑铃状支持细胞,向内为数列薄壁细胞,散列外韧型维管束;色素细胞1列,扁平;种皮内表皮细胞1列,亦扁平。子叶细胞,充满糊粉粒与油滴。(图见《中药志》.第3册.第2版.433页.图276)粉末:灰黄色。 ①种皮栅状细胞淡棕色或红棕色,横断面观细胞1列,长34~66μm,宽7~14μm,侧壁上部较厚,下部渐薄,内壁薄,光辉带位于上端;顶面观呈多角形,胞腔极小,孔沟细而清晰;底面观呈多角形,壁薄,胞腔较大,内含红棕色物。 ②种皮支持细胞断面观呈哑铃状,长26~51μm,上端较宽大,侧壁中部厚2~5μm;表面观呈类圆形,直径17~34μm,可见环状增厚壁(侧壁增厚部分)。 ③果皮表皮棕褐色,壁皱缩,细胞界限不清楚,表面观可见密集的大形内生腺体及少数小形腺毛。 ④内生腺体自果皮表皮向内着生,形大,完整者有时可见,断面观略呈半球形,由十数个至数十个细胞组成,直径135~200μm,细胞纵向延长,呈放射状排列,腺体顶部紧贴中果皮,干缩后基部内陷,与果皮表皮分离;表面观呈类圆形,中央由多数多角形表皮细胞集成类圆形细胞群(腺体基部),其直径36~72μm。 ⑤小腺毛头部类卵圆形,4~5细胞,直径10~32μm;无柄。 ⑥草酸钙结晶长方形、长条形或呈骨状,长9~22μm,直径2~4μm。(图见《中药材粉末显微鉴定》.447页.图217)
理化:①取样品粉末0.1g,加氯仿10ml,冷浸1小时,滤过,滤液蒸干,残渣加氯仿1ml溶解,作为供试品溶液。另取补骨脂素和异补骨脂素混合对照品,加氯仿溶解,制成每1ml含0.1mg的对照品溶液。取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶H-CMC板上,以石油醚(60~90℃)-乙酸乙酯-甲醇(20∶15∶1)为展开剂,展距15cm,置紫外光灯(365μm)下检视,供试品在与对照品相应的位置上,显相同的天蓝色或蓝色荧光斑点。(图见《中药材薄层色谱鉴别》.386页.图285-1A) ②取样品粉末0.1g,加甲醇10ml,冷浸6小时,滤过,滤液蒸干,加5ml氯仿溶解,点于硅胶H-0.5%CMC板上,以补骨脂素、异补骨脂素为对照,以石油醚(60~90℃)-乙酸乙酯(20.15)为展开剂,展距18cm,置紫外光灯下检视。(图见《中药材薄层色谱鉴别》.第389页.图285-4) ③取样品粉末适量,置挥发油测定器中提取挥发油,取挥发油0.1ml,加氯仿1ml溶解,点于硅胶H-0.5%CMC板上,以石油醚(60~90℃)-乙酸乙酯(91)为展开剂,展距14cm,先置紫外光灯下检视,再喷0.1%香兰素硫酸溶液,加热显色。(图见《中药材薄层色谱鉴别》.389页.图285-5)
加工炮制:①补骨脂 取原药材,除去杂质。 ②盐补骨脂 取净补骨脂,加盐水拌匀,稍闷,用文火炒至微鼓起,进裂有香气时,取出放凉。每100kg补骨脂,用盐2kg。
贮藏:置通风干燥处,防潮;盐补骨脂,密闭保存。
化学性质含挥发油约20%、有机酸、一种甲基糖甙[1],碱溶性树脂、不挥发性萜类油[2],皂甙[3]。种子含补骨脂素(Psoralen)[4,5]和异补骨脂素(Isopsoralen,Angelicin)[2,5]共约1.1%[6],补骨脂甲素(Coryfolin, Bavachin)、补骨脂甲素甲醚(Bavachinin)、异补骨脂甲素(Isobavachin)、补骨脂查耳酮(Bavachalcone)、异补骨脂查耳酮(补骨脂乙素,Corylifolinin,Isobavachalcone)[7,11]、补骨脂定(Psoralidin,6-Isopentenylcoumestrol)、异补骨脂定(Isopsoralidin)、双羟异补骨脂定(Corylidin、4”,5”-cis-Dihydroxyisopsoralidin)、补骨脂色原烯(Bavachromene)、新补骨脂查耳酮(Neobavachalcone)、补骨脂异黄酮醛(Corylinae)、d-补骨脂酚(Bakuchiol)、豆甾醇、三十烷(Triacontane)、补骨脂醛(Psoraldehyde)、脂肪油、挥发油、树脂[8],还含8-甲氧基补骨脂素(8-Methoxypsoralen)[12]。
附 花含脂肪油、挥发油、甾醇、生物碱等[9]。全株还含棉子糖[10]。
参考文献[1] CA 1965;62:14419f。[2] CA 1938;32:35497。[3] CA 1963;59:903g。[4] CA 1933;27:30304。[5] CA 1971;74:67614z。[6] CA 1959;53:4660h。[7] CA 1968;69:77069m。[8] 中草药通迅 1978;(10):32(4):21。[9] 中草药化学成分预试浙江卫生实验院 1972:52。[10] CA 1961;55:18886。[11] 中草药学.中册.江苏科学技术出版社,1976:488。[12] 中药志.第3册.第2版.人民卫生出版社,1984:429。
药理①抗肿瘤作用 采用氨基甲酸乙酯诱变小鼠肺腺癌,给予补骨脂提取物(补骨脂素及异补骨脂素,50mg/kg,ip×16wk),证明其有增强小鼠吞噬细胞功能及促进玫瑰花环形成作用,肺组织,支气管及肺泡上皮增生性改变率显著低于对照组[1]。补骨脂和8-甲氧基补骨脂素(50μg/ml)同S180细胞37℃温育30’,S180细胞内cAMP含量增高率分别为60.25%和170.61%(cGMP含量无明显影响),增高cAMP/cGMP比值[2]。 ②对平滑肌的作用 采用离体豚鼠完整气管置于亨克氏营养液中,加入补骨脂注射液(2.35×10-1g/ml),加入后5,10和15min后都有不同程度对抗组胺引起支气管收缩作用,其解痉率为63~85%[3]。补骨脂种子提取液对离体及在体肠管具有兴奋作用,对离体豚鼠子宫则是松弛作用[4]。 ③雌激素样作用 每天给予雌鼠(切除卵巢鼠和正常鼠)补骨脂种子的干粉0.35g或0.75g(混入饲料中),可增加阴道角化,此作用为可逆性的;0.25g可使未熟雌鼠阴道开放,其雌性激素样作用极弱,补骨脂素无此作用;以0.35g种子的粉剂喂饲37~77d能伤害成年雌鼠的生育力,但转变正常饮食后1wk即可恢复。喂饲雄鼠46d则无影响[5]。 ④抗菌作用 补骨脂种子提取液在试管内对葡萄球菌及抗青霉素等抗菌素的葡萄球菌有抑制作用[4,6,7]。种子的石油醚提取物对蚯蚓有抑制作用,故可能有驱虫作用[8]。 ⑤其它 补骨脂素的衍生物能增加犬冠状动脉及末梢血管的血流量[9]。小鼠po8-甲氧基补骨脂素(250mg/kg)后,该药可自胃肠道很快地吸收,1h后血中浓度达高峰,在血中生物半衰期为60h,组织分布以皮肤最多,肝脏次之,能通过血脑屏障,48h内总排泄量只有1.13%,主要排泄途经是尿,其次是粪便[10]。
毒性:补骨脂酚,小鼠po给药(0.125ml,0.25ml,0.5ml,1.0ml/kg,75g生药/ml),连续7d,其肾脏均见轻度的病理损害,表现出肾曲管上皮细胞浊肿等;给药14d,两个小剂量组肾脏表现为早期病理损害,两个大剂量组肾脏有进行性损害性病理改变,表现为肾曲管扩张,肾小球毛细血管丛纤维化,包曼氏囊内出现蛋白质及红细胞渗出物。曲管腔内有颗粒管型和蛋白管型。给药28d后,动物肾脏损害严重,管腔内管型增多,而对其它脏器未见形态学上的改变。补骨脂酚对小鼠肾脏的损害在短期内很难自然恢复[11]。
参考文献[1] 中西医结合杂志 1987;7(12):736。[2] 陕西医药资料 1988;(4):6。[3] 广东医学 1984;5(11):29。[4] CA 1964;60:885b。[5] J Endocrinal 1955;(12):261。[6] Indian J Pharm 1965;27(9):262。[7] Indian J Pharm 1964;26(5):141。[8] Indian J Pharm 1965;27(7):198。[9] 日本药理学杂志 1957;53(2):97§。[10] 中草药 1980;11(1):29。[11] 中药通报 1981;(3):30。
药性性味:辛,温。 ①《雷公炮炙论》:“性毒。” ②《药性论》:“苦、辛。” ③《开宝本草》:“辛,大温。” ④《现代实用中药》:“辛、苦而甘。”
归经:入肾经。 ①《雷公炮制药性解》:“入肾经。” ②《本草汇言》:“入手厥阴、足太阴及命门诸经。” ③《本草经解》:“入足阳明胃经,手太阴肺经,足少阴肾经。” ④《本草撮要》:“入足少阴、厥阴经。
功效:补肾助阳。
主治:肾虚冷泻,遗尿,滑精,小便频数,阳痿,腰膝冷痛,虚寒喘嗽。外用治白癜风,牛皮癣,秃发,鸡眼。 ①《药性论》:“主男子腰疼,膝冷囊湿,逐诸冷痹顽,止小便利,腹中冷。” ②《日华子本草》:“兴阳事,治冷劳,明耳目。” ③《开宝本草》:“主五劳七伤,风虚冷,骨髓伤败,肾冷精流及妇人血气堕胎。” ④《本草品汇精要》:“固精气。” ⑤《纲目》:“治肾泄,通命门,暖丹田,敛精神。” ⑥《玉楸药解》:“温暖水土,消化饮食,升达脾胃,收敛滑泄、遗精、带下、溺多、便滑诸证。” ⑦《医林纂要》:“治虚寒喘嗽。”
用法用量:内服:煎汤,4.5~9g;或入丸、散。外用:研末擦或酒浸搽。
使用注意:阴虚火旺者忌服。 ①《海药本草》:“恶甘草。” ②《纲目》:“忌诸血,得胡桃、胡麻良。” ③《本草经疏》:“凡病阴虚火动,梦遗,尿血,小便短涩及目赤口苦舌干,大便燥结,内热作渴,火升目赤,易饥嘈杂,湿热成痿,以致骨乏无力者,皆不宜服。” ④《得配本草》:“阴虚下陷,内热烦渴,眩晕气虚,怀孕心胞热,二便结者禁用。”
临床应用配伍应用:①配胡桃,久服延年益气,悦心明目,补添筋骨。 ②配山栀、茯神,治上热下寒。 ③配茴香、肉桂,治血瘀腰疼。 ④配胡桃、杜仲,治风寒腰痛。 ⑤配菟丝子,治肾虚早泄、遗尿、尿频。 ⑥配桑寄生,治腰膝虚寒冷痛。 ⑦配肉豆蔻,治五更泄泻,不思饮食,神倦乏力。 ⑧配菟丝子、胡桃、沉香,治阳痿。 ⑨配青盐,治滑精。 ⑩配茴香,治肾气虚冷,小便无度。 ⑾配胡桃、蜂蜜,治虚寒喘咳。
方选和验方: ①二神丸(《本事方》)治脾肾虚弱,全不进食:破故纸(炒香)120g,肉豆蔻(生)60g。上为细末,用大肥枣49个,生姜120g,切片同煮,枣烂去姜,取枣剥去皮核用肉,研为膏,入药和杵,丸如梧桐子大,每服30丸,盐汤下。 ②破故纸散(《补要袖珍小儿方》)治小儿遗尿:破故纸(炒)30g。为末,每服3g,热汤调下。 ③通气散(《伤寒保命集》)治妊娠腰痛,状不可忍:破故纸不以多少,瓦上炒香熟,为末,嚼胡桃肉一个,空心温酒调下9g。 ④补骨脂丸(《局方》)治下元虚败,脚手沉重,夜多盗汗。此药壮筋骨,益元气:补骨脂(炒香)120g,菟丝子(酒蒸)120g,胡桃肉(去皮)30g,乳香、没药、沉香(各研)各10g。炼蜜丸如梧子大,每服2~3丸,空心盐汤、温酒任下,自夏至起,冬至止,日1服。 ⑤返精丸(《魏氏家藏方》)定心,补肾:破故纸(隔纸炒令香熟)60g,白茯苓(去皮)30g。上2味为细末,用没药15g,捶破,以无灰酒浸,高没药一指许,候如稠饧状,搜前2味,丸如梧桐子大。每服30~50丸,随食汤下;如没药性燥难丸,再以少酒糊同搜丸,食前服。 ⑥破故纸丸(《魏氏家藏方》)治肾气虚冷,小便无度:破故纸(大者盐炒)、茴香(盐炒)。上等份为细末,酒糊为丸如梧桐子大,每服50丸或百丸,空心温酒、盐汤下。 ⑦补骨脂汤(《医醇賸义》)治因惊恐而气馁,骨无力,神情不安:补骨脂(核桃肉妙)、当归、人参、茯苓、丹参、牛膝各6g,益智仁4.5g,肉苁蓉12g,熟地黄15g,远志(甘草水炒)1.5g,白芍药3g,大枣2枚,生姜三片。水煎服。 ⑧补骨脂散(《太平圣惠方》)治冷劳羸瘦,四肢无力,不思饮食,或时泄痢:补骨脂(炒)、肉苁蓉(汤浸一宿,刮去皱皮,炙令干)、缩砂仁各60g,厚朴(去皮,涂生姜汁,炙令香熟)、鹿茸(去毛,酒洗,涂酥,炙微黄)、龙骨、赤石脂、白术各30g,煨诃子45g,当归15g,枳实(麸炒微黄,去瓤)、肉豆蔻各0.9g,为细末,每服6g,食前粥饮调下。 ⑨《仁斋直指方》:“治打堕腰痛,瘀血凝滞:破故纸(炒)、茴香(炒),辣桂等份。为末,每热酒服6g。” ⑩遗尿丸(《中医验方汇选·内科》)治成人素无他疾,每在昼间或夜间睡眠之中遗尿:破故纸(盐炒)30g,青盐30g,桑螵蛸9g,贡油桂9g。共研细面,炼蜜作成21丸,每日早、中、晚饭前服1丸,白水送下,7天服完。 ⑾四神丸(《四川中药志》)治五更泄泻:补骨脂9g,肉豆蔻9g,吴茱萸9g,五味子6g,姜枣糊丸。每服9g,日2次。 ⑿孙氏再障方(《中国中医秘方大全》)治肾虚再障:补骨脂9g,巴戟天9g,仙灵脾9g,附子3~9g,女贞子15g,鹿角胶9g,怀牛膝9g,肉豆蔻9g,红参3g,黄芪12g,白术9g,生地9g,当归9g,麦冬9g,枸杞子9g,鸡血藤30g。水煎服。 ⒀升白丸(《中国中医秘方大全》)治白细胞减少症:补骨脂30g,淫羊藿15g,胎盘粉15g,女贞子60g,山萸肉15g,黄芪30g,大枣30g,当归15g,丹参15g,鸡血藤60g,三七粉9g,虎杖30g。制成丸剂,每丸含生药1.85g,每次5丸,每日3次。 ⒁补骨当辛汤(《中国中医秘方大全》)治骨软骨瘤:补骨脂15g,杜仲15g,核桃仁15g,威灵仙50g,秦艽15g,细辛5g,川乌5g,桂枝10g,当归15g,木香8g。水煎服。 ⒂可保立苏汤(中医杂志 1988;(1))治风湿性舞蹈病:补骨脂10g,酸枣仁10g,白及15g,白术10g,山萸肉10g,枸杞子10g,僵蚕10g,钩藤15g,黄芪15g,当归10g,甘草10g。水煎服。 ⒃补肾五要除痹丸(河北中医 1990;(3))治类风湿性关节炎:补骨脂、仙灵脾、蚂蚁、杜仲、枸杞子、鸡血藤、丹参、乌梢蛇、威灵仙、桂枝、细辛、全蝎、马钱子(制)、制川乌等,制丸,开始每晚睡前服1粒,两天后每日早晚各服1粒。
单方应用:①《百一选方》:“治赤白痢及水泻:破故纸(炒香熟)30g,罂粟壳(去穰、顶蒂,新瓦上燥)120g。上2味,为细末,炼蜜为丸如弹子大。每服1丸,水1盏化开,姜2片,枣1个,煎取7分,如小儿分作4服。” ②《御药院方》:“治牙痛日久肾虚也:补骨脂30g,青盐15g,炒,研,擦之。” ③《中药志》:“治阳痿滑精,尿频,黎明泄泻,虚寒喘咳:补骨脂3~9g,水煎服。” ④《广西本草选编》:“治小便频数,腰膝寒冷酸痛:补骨脂3~9g,水煎服。” ⑤中医杂志 1982;(9):“治疗银屑病:100%补骨脂注射液每支1ml(相当于生药2g),每次4ml,日1次,肌肉深部注射。” ⑥中医杂志 1981;(9):“治病窦综合征:补骨脂片(每片含生药1.4g),每次3~5片,日3次,口服。” ⑦新医学 1977;(7):“治外阴白斑:补骨脂浸膏均匀涂患处,隔日1次。” ⑧广东医学 1984;(11):“治支气管哮喘:补骨脂注射液4ml(相当于生药8g),作双侧定喘穴注射。”
医药家论述①李时珍《纲目》:“按白飞霞《方外奇方》云,破故纸收敛神明,能使心胞之火与命门之火相通,故元阳坚固,骨髓充实,涩以治脱也。胡桃润燥养血,血属阴恶燥,故油以润之,佐破故纸?心净鹣嗌睢9视镌疲乒手轿藓遥趟钢尴阂病S制乒手蕉窀什荻度鹬裉梅健非喽鹜枘诩又我??岂甘草能和百药,恶而不恶耶?又许叔微《本事方》云,孙真人言补肾不若补脾。予曰,补脾不若补肾,肾气虚弱则阳气衰劣,不能熏蒸脾胃,脾胃气寒,令人胸膈痞塞,不进饮食,迟于运化,或腹胁虚胀,或呕吐痰涎,或肠鸣泄泻,用破故纸补肾,肉豆蔻补脾,二药虽兼补,但无斡旋,往往常加木香以顺其气,使之斡旋空虚仓禀,仓廪空虚则受物矣。” ②缪希雍《本草经疏》:“补骨脂,能暖水脏,阴中生阳,壮火益土之要药也。其主五劳七伤,盖缘劳伤之病,多起于脾肾两虚,以其暖水脏,补火以生土,则肾中真阳之气得补而上升,则能腐熟水谷,蒸糟粕而化精微,脾气散精,上归于肺,以荣养乎五脏,故主五脏之劳,七情之伤所生病。风虚冷者,因阳气衰败,则风冷乘虚而客之,以致骨髓伤败,肾冷精流。肾主骨而藏精,髓乃精之本,真阳之气不固,即前证见矣,固其本而阳气生,则前证自除。男子以精为主,妇人以血为主,妇人血气者,亦犹男子阳衰肾冷而为血脱气陷之病,同乎男子之肾冷精流也。” ③陈念祖《本草经读》:“《开宝本草》云,堕胎者,言其人素有堕胎之病,以此药治之,非谓此药堕之也。盖胎藉脾气以长,藉肾气以举,此药温补脾肾,所以大有固胎之功。数百年来,误以黄芩为安胎之品,遂以温药碍胎,见《开宝》有堕胎二字,遽以‘堕’字不作病情解,另作药功解。或问《本经》牛膝本文,亦有堕胎二字,岂以堕字作药功解乎?曰,彼顶‘逐血气’句来,惟其善逐,年以善堕,故错综变化,难与执一(而论)。” ④周岩《本草思辨录》:“按《开宝》补骨脂主治,以五劳七伤冠首而踵以风虚冷,是风虚冷由五劳七伤而致也。再继之以骨髓伤败,肾冷精流,又由风虚冷而致也。夫肾家之风,有因热而生者,如天麻丸之用萆薢、元参、生地黄也。此则因虚冷而生风,故宜以味辛大温之补骨脂拯之。” ⑤苏颂《图经本草》:“补骨脂,今人多以胡桃合服,此法(用)破故纸300g,净择去皮,洗过捣筛令细;用胡桃瓤600g,汤浸去皮,细研如泥。即入前末,更以好蜜和搅令匀如饴糖,盛于磁器中。旦日以暖熟水调亦可服,弥久则延年益气,悦心明目,补添筋骨。但禁食芸薹、羊血,余无忌。”