Martin根据阿片类药物的不同药理作用首先提出了阿片受体的分型,即可分为μ、κ、σ了三种亚型。随后人们又陆续发现了δ、ε两种亚型,而μ受体又可分为μ1、μ2两种亚型,到目前为止阿片受体有6种亚型,其作用各有不同。μ1受体与镇痛(脊髓上)有关,而μ2受体兴奋则可引起呼吸抑制、欣快感及依赖性等:κ受体的特性是脊髓性镇痛,并有缩瞳、淡漠和成瘾性及呼吸抑制作用,其典型激动剂为酮基环唑辛;δ受体主要调控μ受体作用,且有平滑肌效应,激动剂为脑啡肽;σ受体兴奋有致幻烦躁不安、散瞳作用,激动药为丙烯去甲唑辛;ε受体作用不明,可能具有激索释放作用,激动药为β内啡肽。
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