米托蒽醌的药理

米托蒽醌的药理

本药为细胞周期非特异性抗肿瘤药，属含氨基的蒽环类。其结构与多柔比星类似，属广谱抗肿瘤药物，对各期肿瘤细胞均有抑制作用，但主要作用于S后期。本药作用机制尚不清楚，可能通过嵌入DNA和形成交叉连接而发挥作用，对RNA的合成也有抑制。有报道，在体外实验中，本药可抑制3H-胸腺嘧啶核苷掺入DNA，抑制3H-尿嘧啶核苷掺入RNA。

本药毒性（尤其是对心脏毒性）很小，常作为复发或难治性急性非淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤的二线治疗用药。其抗肿瘤活性略高于多柔比星，明显高于环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、长春新碱和阿糖胞苷。

本药在体内广泛分布于各器官，分布容积为522L/m2，血浆蛋白结合率为78%。半衰期为40-120小时，有腹水者半衰期可进一步延长。主要在肝脏代谢（通过氧化或与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合），故肝功能不全者药物排出缓慢。代谢物主要由粪便排出，6%-11%经肾脏排泄（其中65%为原形药），可分泌入乳汁。