[拼音]：kangzu’anyao
[外文]：antihistamines
一类可拮抗组胺的药物。组胺是速发型变态反应过程中由肥大细胞释放的一种介质，对速发型变态反应病变的发生起重要作用，抗组胺药用以治疗速发型变态反应，可有效的抑制临床症状。
组胺的生理作用可归纳为以下几个方面：
（1）对毛细血管的作用，使毛细血管扩张，通透性增强，使液体从血管内渗出。全身性的毛细血管扩张可使血管容量骤增；大量液体自血管内渗出又可使血液容量骤减，结果血压下降，重者休克。皮肤发生不同层次的水肿，渗出，导致湿疹、荨麻疹、血管性水肿等病变；呼吸道粘膜水肿可导致呼吸阻力增加。
（2）可引起平滑肌痉挛，导致呼吸道狭窄，呼吸阻力增加，腹绞痛、痛经、流产等。
（3）使分泌腺分泌增强，表现流涕、流泪、唾液及胃液增多等。
抗组胺药的结构及作用机理组胺必须首先与细胞上的组胺受体或酶原物质结合，才能发挥作用。早期的抗组胺药结构与组胺十分相似，所以曾认为，抗组胺药的作用在于与组胺竞争细胞上的受体或酶原物质，使组胺不能发挥作用，它既不能破坏组胺，也不能对抗组胺引起的药理反应。
抗组胺药基本结构见图，其中的R基团带有苯环，X则可由氧、碳、氮三种元素组成：若X为氧原子，称为氨基乙醇类；X为氮原子，称为乙二胺类；X为碳原子，称为烷基胺类。后来研制有明显抗组胺作用的大多药物，结构与上述模式完全不同，所以抗组胺药的作用机理尚不清楚。
一般抗组胺药不能抑制胃液分泌。现在已证明，组胺受体有H1和H2两类，与儿茶酚胺的α-和β-受体相似，人体有些组织主要含有H1受体，而另一些组织，如胃液分泌细胞，主要含有H2受体，还有的组织则兼有两类受体。常用的抗组胺药是指H1受体拮抗剂（如乙二胺类的去敏灵、新安替根，氨基乙醇类的苯海拉明、茶苯海拉明，烷基胺类的扑尔敏，吩噻嗪类的异丙嗪等），用以拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、唾腺、泪腺、呼吸道分泌腺的作用；H2受体拮抗剂主要抑制胃液分泌。表中列举了一些常用的H1受体拮抗剂。
抗组胺药的应用抗组胺药制作容易，价格便宜，对多种变态反应病有效，毒副作用小，所以应用范围广泛，但以速发型变态反应病为最主要的适应症，特别是以血管渗出和组织水肿为主要病理改变的变态反应病，如花粉症、急性荨麻疹、急性湿疹、常年性变应性鼻炎、速发性药物变态反应等。
治疗支气管哮喘时，一般剂量的抗组胺药不能产生治疗效果：如果加大剂量，症状可能减轻，但也可能加重，那是由于它使气管分泌物变粘稠，并抑制咳嗽反射，而使分泌物不易咯出。另外由于它不能抑制白三烯的作用，后者引起支气管平滑肌痉挛的作用比组胺强的多，故抗组胺药治哮喘疗效不佳。
抗组胺药也用来防止轻度的药物反应和输血反应。但是，绝不应利用抗组胺药作为保护，应用已知引起过敏的药物，这样做是极端危险的。
H1拮抗药物大多有中枢抑制和麻醉作用，所以常作为治疗某些精神病和神经病的辅助药物。如帕金森氏病、舞蹈病、失眠、狂躁、忧郁、焦虑、精神分裂症、神经症等。它可抑制前庭反应，可用来防治运动病，也常用来治疗梅尼埃尔氏病所致的眩晕；并且可抑制手术后、放射线、妊娠等所致的恶心呕吐。这些药中效果较好的为茶苯海拉明和敏克嗪。也常作为基础麻醉药或麻醉前用药，主要是异丙嗪。
这类药物有麻醉作用，有止痛、止咳镇静、止痒等方面也有一定的作用。它不但用以治疗变态反应所致的皮肤瘙痒，还用以治疗虫咬、黄疸、尿毒症、糖尿病等所致的皮肤瘙痒。可口服或制成霜剂供局部应用，但是局部用药可能引起致敏，表现为皮疹、哮喘、血细胞减少等。此时需停止用药。因这类药物有中枢抑制作用，对司机、高空作业者以及其他从事有危险性工种的人员应该慎用，特别是氨基乙醇类和吩噻嗪类药物。有些抗组胺药如塞克利嗪、敏克嗪、羟嗪等有可能致畸，孕妇忌用。
抗组胺药可有多种给药方式。口服一般于30分钟后开始发挥作用，药效可保持4～6小时；有些药物如羟嗪、异丙嗪等，其药效可维持12～24小时以上。肌肉或静脉注射适用于昏迷或麻醉患者；过敏休克、喉水肿等和在输血、输液、冬眠等较严重和紧急的情况可静脉注射，但是，疗效不如肾上腺素和皮质类固醇，一般不应作为首选药物。对于有严重呕吐的晕动病、梅尼埃尔氏病、手术后患者，以及不合作的婴幼儿等，还可通过直肠给药。局部常以1～2％的溶液作为滴眼、滴鼻、喷雾吸入式或气管内滴入。外搽多采用霜剂、软膏、离子透入等方式。
新合成的H1拮抗剂如酮替芬，既有H1拮抗作用，又可保护肥大细胞，抑制其介质释放。可治疗支气管哮喘；息斯敏则中枢抑制作用很轻微，服药后很少睏倦感，对支气管哮喘无效。
另一类抗组胺药物是H2受体拮抗剂，主要有甲氰咪胍和甲硫咪胺，H2受体拮抗剂与组胺竞争H2受体，因而对后者产生抑制作用。
H2拮抗剂抑制胃液分泌的作用十分显著，是治疗消化性溃疡有希望的药物。对其他变态反应病是否有治疗作用，目前还难以肯定。但许多组织的血管区兼有这两种受体，另外还证明有些动物，组胺的血管扩张作用不能完全为H2拮抗剂所拮抗，但可为这两种拮抗剂共同拮抗，在人类，H1拮抗剂只是在组胺引起的面部和皮肤血管扩张方面有拮抗作用，对过敏休克无效。
根据动物试验，H2拮抗剂无毒，只有在应用极大量时才有可能产生肾、骨髓，可能还有甲状腺的损害；由于它不能通过血脑屏障，所以也不产生睏倦的副作用。它们的一个明确的用途是治疗胃液分泌过多引起的各种疾患，特别是在其他方法治疗无效的病例。
H1受体和H2受体的作用可能是互相制约的，应用一种拮抗剂可能解除对另一种受体的拮抗作用。因此，在应用甲氰咪胍或甲硫咪胺治疗消化性溃疡时，也必须注意这个问题。
