杜城村。辖区约今长安县和柞水西北部、宁陕县东北部及西安市区南郊,这是西安历史上最早的建制县,距今已有2600多年历史。今碑林区境是杜县所辖的一部分。秦始皇二十六年(前221)统一六国,实行郡县两级建制,设内史辖京畿42县,在今西安市境内设8县。今碑林区境隶属内史杜县。直到汉高帝五年(前202)设京兆尹长安县,今碑林区境则隶属长安县。经魏、西晋、十六国长达760年(前202至558),今碑林区境均隶属京兆尹(郡)长安(常安)县。
北周明帝二年(558),撤销冯翊郡的万年县,分长安、霸城、山北三县地于长安城中另置万年县,隶于京兆郡,开创了与长安县二县分治长安城的局面。天和三年(568)撤山北县并入万年县,建德二年(573)又撤销霸城县及杜县东部地并入万年县,杜县西部并入长安县。从此,历隋、唐、宋、元、明、清,今碑林境隶属京兆郡(府)、奉元路和西安府的长安、万年(大年、樊川、咸宁)两县。直到民国2年(1913)2月撤销咸宁县,并入长安县。清代西安府仍沿用隋唐之制,由长安、咸宁两县分治。长安县治西安府53坊,今碑林区境内有9坊;咸宁县治西安府41坊,今碑林区境内有32坊。
民国16年(1927)11月25日,陕西省政府决议设立西安市。
民国17年(1928)9月22日,西安市政府正式成立,划原长安县的西安城内及四关归西安市,今碑林区境隶属西安市。
民国19年(1930)11月撤销西安市,名义上西安城关划入长安县区划,而实际上长安县逐步不再管理西安城关,而由省会警察局主管。
民国33年(1944)9月,再次设西安市建制后,市政府辖西安城关30镇。今碑林区境内有通化、伦海、京兆、中山、开元、南院、书院、四府、卧龙、通远、长乐、永宁共12镇。
民国34年(1945)11月,西安市撤镇设12个区,今碑林区境为一、二、七区全部及九、十区各一部分。第一区,辖东大街北沿以南城内地区。第二区,辖南大街东沿以西至四府街以东,西大街东段北沿以南地区,以及南关地区。第七区,辖东关地区,包括东关正街、南街、长乐坊等地。第九区,辖南郊,北起南郭门,南至宋家花园,。第十区,辖东郊,西起东郭门,东至浐河。
1949年为一、二、七区,1954年合并成立碑林区,1960年至1962年曾划归雁塔区,1966年改名向阳区,1972年复原名。
2001年,南大街街道并入南院门街道,和平路街道并入柏树林街道。