右雷佐生的药理

右雷佐生的药理

本药为雷佐生（ICRF-159）的右旋异构体，是哌嗪乙二胺四乙酸的一种衍生物。

大多数曾接受蒽环类抗生素治疗的患者，都有某种程度的心脏毒性。尽管本药母体并非有效的螯合剂，但在细胞内水解成开环形式后具有螯合作用，能与铁及其它重金属及阿霉素复合物螯合，从而抑制自由基的产生，起到保护心肌细胞的作用。

其它研究资料提示，本药抑制DNA合成作用，在细胞分裂前期末和分裂中期之初时最强，因此可以作为烷化剂。本药可能还有抗转移作用，可能与其它细胞毒性药物产生协同作用。

静脉给药后，本药曲线下面积为0.25-1.70（mg·h）/ml，可进入胸水，在肾脏和肝脏药物浓度最高。总蛋白结合率低于2%，本药分布半衰期为3-30分钟，分布容积为22-22.4L/m2。代谢产物有三种，即一种二元酸二酰胺裂解产物，两个一元酸单胺环产物，但活性都不明。本药母体化合物清除半衰期约为2-4小时。肾脏清除率为3.35L/（h·m2），肾脏排泄率为40%-60%。本药总体清除率约为290ml/min，能否经乳汁分泌尚不明确。仅少量经胆汁排泄。