毛果芸香碱的药理

毛果芸香碱的药理

本药是一种节后拟胆碱药，能直接作用于M胆碱受体，使胆碱能神经节后纤维兴奋，产生毒蕈碱样作用。滴眼后可直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体，使这两种平滑肌收缩，导致瞳孔缩小和睫状肌收缩，从而使房水排出阻力减少，使青光眼的眼压下降。本药降眼压的机制为：（1）瞳孔缩小使虹膜向中心拉紧，虹膜变薄，房角加宽，房水经小梁网、Schlemm管排出眼外。（2）睫状肌的纵行纤维及小梁网均附着在巩膜突上，睫状肌收缩时牵拉巩膜突，可使小梁网间隙加大，增加房水排出。（3）睫状肌收缩时，使从其中穿过的前睫状动脉的供血减少，并牵拉相邻部位的脉络膜静脉网，有利于房水向静脉回流。（4）也可能有抑制房水生成的作用。另外，本药降眼压的幅度与用药前的眼压水平成正比，故主要对青光眼有降眼压作用，对眼压正常者作用不明显。

全身用药后能促进汗腺、唾液腺、泪腺、胃肠道腺体和呼吸道粘液腺的分泌，使胃肠道、胆道、膀胱、呼吸道、子宫等平滑肌兴奋。对心血管系统有抑制作用，静脉小剂量注射即可引起血压下降。

本药水溶性和脂溶性均较好，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10-30分钟出现缩瞳作用，持续时间达4-8小时以上；75分钟达最大降眼压作用，持续4-14小时（降眼压作用的持续时间与浓度有关）。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5-2小时。

据国外资料报道，食物可减少本药口服的吸收率和吸收范围。用于缓解口干时，20分钟起效，单次使用作用持续3-5小时，多次使用可持续10小时以上。母体化合物的清除半衰期为0.76-1.35小时。