法舒地尔的药理

法舒地尔的药理

本药为血管扩张药。体外实验表明，本药可抑制细胞内钙离子导致的血管收缩而不降低细胞内钙离子浓度；可抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张；可使离体脑血管松弛并抑制多种脑血管收缩药引起的收缩作用。本药药理作用如下：（1）缓解及预防脑血管痉挛，改善犬迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流，增加脑缺血部位的血流量；（2）提高脑局部葡萄糖利用率；（4）抑制脑神经细胞受损。

据国外文献报道：

健康成人单次30分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔0.4mg/kg，给药结束时血浆中原形药物浓度达峰值，其后迅速衰减。蛛网膜下腔出血术后的患者反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，一日3次，共14日，其血药浓度变化与健康成人类似。

法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。67%的药物于给药后24小时内以原形及代谢产物的形式随尿排泄，消除半衰期约为16分钟。