羟喜树碱的药理

羟喜树碱的药理

本药为喜树碱的10位羟基衍生物，药理作用与喜树碱相似，但抗瘤谱较广，毒性较小。实验研究表明本药主要作用于S期细胞，对G1、G2、M期细胞有轻微杀伤力，对G0期细胞无作用。通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ而使DNA不能复制，造成DNA链不可逆破坏，从而导致细胞死亡。动物实验显示本药与常用抗肿瘤药之间无交叉耐药性。

小鼠静脉注射本药后，胆囊内药物浓度最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。以3H标记的本药静脉注射后，半衰期α相为4.5分钟，β相为29分钟。主要从粪便排出，12小时排出29.6%，48小时排出47.8%。