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茶苯海明的药理

茶苯海明的药理

1.药效学

茶苯海明是乙醇胺的衍生物,为苯海拉明与氨茶碱的复合物,具有抗组胺作用,可与组织中释放出来的组胺竞争结合效应细胞上的受体,从而阻止过敏反应的发生。本药还可减少前庭的兴奋,抑制迷走神经,阻断前庭核区胆碱能突触的兴奋性迷路,能抑制延髓催吐化学感受器,从而具有镇静和镇吐作用。

2.药动学

本药口服由胃肠道吸收迅速而完全(部分从口腔黏膜吸收)。口服后15-60分钟起效,一次给药可维持8小时。蛋白结合率高。有资料报道,健康者含服本药40mg后,约2小时达血药峰浓度(约111.36ng/ml)。药物在肝脏代谢,以代谢物形式随尿液排泄。半衰期约11.47小时。

国外资料表明,晕动病患者采用口服、肌内注射、直肠给药,其起效时间分别为15-30分钟、20-30分钟、30-45分钟,单剂量口服给药,药效可持续3-6小时。乙醇胺药物能广泛分布于体内组织,是否经乳汁分泌尚不清楚。