云南白药具有活血消肿、止血止痛的功效。主治跌打损伤、瘀血肿痛、外伤出血、吐血、衄血、咳血等。除此之外，它还有许多内服治病的妙用：
心绞痛。云南白药保险子1粒，加白药0．4--0．5克，口服，每日3---4次。
梅核气。云南白药0．5克，温开水送服，每日4次，6日为1疗程。
伤寒并发肠出血。云南白药成人每日2—3克，小儿每日每公斤0．05克，分4—6次冲服或鼻饲。待肉眼出血停止后再用3-5天，或至大便潜血试验阴性停药。
急性胃肠炎。红枣10枚、饴糖60克，隔水蒸后食枣肉(去核)，再加入0．5 dq云南白药于汤中，搅匀后趁热服下，每日2次，80-100天为1疗程。
溃疡性结肠炎。云南白药、锡类散、生肌散各1克混合，用喷粉器将药喷于肠道内，每日1次，每0．6-1克，配合中药内服治疗，效果较好。
霉菌性肠炎。云南白药1克，苦参2克混匀，早晚各服1次。或按上述比例配料，先煎苦参浓缩成流浸膏，再加入云南白药制成0．5克重的丸剂，每次2丸，日3次，均以30天为1疗程。
婴儿腹泻。云南白药1克加60-70％酒精调糊状，敷于脐窝并用风湿膏固定。每6-8小时将药物用酒精湿润1次，1剂可连用3天。
食道静脉曲张破裂出血。云南白药2克，加去甲肾上腺素4毫克、生理盐水100毫升，摇匀后半卧位口服，每8小时1次，不能口服者，可改用罚管注入。
顽固性婴儿湿疹。先用茶油涂患部以去黄痂，再以野菊花100克加盐水少许煎水外洗，稍干即以云南白药涂之。
小儿脱肛。先以3％温盐水坐浴，再外涂石蜡油，然后将五白散(五倍子、煅龙牡各12克，枳实3克碾极细末，与云南白药8克混匀备用)均匀薄薄地撒扑其黏膜上，手法复位后休息1小时，一般外用3-5次即愈。
腹型过敏性紫癜。云南白药2克溶于30毫升生理盐水中，保留灌肠。每日1次，3-5日为1疗程。
颅内出血。云南白药0．5克，每4-6小时服1次，对危重病人可用鼻饲。3天后改为0．3克，6小时1次。再用3天后改为0．3 克，1日3次，7-14天为1疗程。
下消化道出血。按每公斤体重0．05克的剂量，将云南白药溶于20毫升灭菌水中，保留灌肠半小时。轻者隔日1次，重者1日1次，5—7日为1疗程。
新生儿头颅血肿。将血肿处的头发剃去，取云南白药4克、654-2和75％酒精各10毫升调敷血肿处，敷药面积超过血肿周边0．5厘米，用酒精纱布包扎，每日1—2次，对酒精过敏者，可用姜汁或水调药。
