内容提要：【钠通道阻滞剂】热度：28
1. 钠离子通道阻滞剂作用
河豚毒素 、石房蛤毒素 （普鲁卡因 苯妥英钠 卡马西平 美西律等麻醉、镇定剂是活化抑制剂）等。
钠离子通道是由内在膜蛋白形成的离子通道，可以让钠离子Na通过细胞膜。钠离子通道可以依启动的方式加以分类，一种是依电压变化而启动的（电压门控型），另一种则是需和其他化学物质（配体）结合后才启动的（配体门控型）。
2. 钠离子通道阻滞剂作用机理
河豚毒素是一种非蛋白质的神经毒素，微溶于水，易溶于稀醋酸溶液，可导致神经和肌肉的麻痹；主要存在于河豚的睾丸、卵巢、卵、肝脏、肠组织等内脏和血液中。
河豚毒素是一种典型的钠离子通道阻滞剂，它可以阻断钠离子通道，导致神经和肌肉麻痹。而河豚毒素的衍生物毒性较河豚毒素相对小。
3. 钠离子通道阻滞剂有哪些
1、延迟）K+通道(K通道)，也就是H-H模型中的K+通道。单通道电流记录显示，单个K通道电导在2～20pS，通道平均开放寿命为数十毫秒。该种通道可被四乙胺(TEA)等特异性阻断,通道对K+有高度选择性,这种通道在神经轴突和骨骼肌细胞膜中有较高密度。
2、快（早期）K+通道（A通道）,该种通道外向的K+流在膜去极化的早期就出现，表明通道的活化时间常数比慢K+通道小得多,但在-40毫伏以上该通道即关闭。电压钳位实验表明,其宏观电流动力学与Na+电流相似。较低浓度的4-氨基吡啶即能阻断该通道，它也可被四乙胺阻断。
3、Ca2+活化的K+通道，该种通道的开放，不但与膜电位有关，而且依赖于细胞内Ca2+的浓度，每个通道需结合两个Ca2+才能活化。单通道电导可高达300pS,并有较长的开放寿命,这种通道与Ca2+通道协同作用，对调节细胞膜电兴奋性的节律有重要意义。它可被四乙胺、N'-四乙酸(EGTA)、奎尼丁和Ba2+阻断。
4. 钠离子通道阻滞药
临床中常用的钙离子拮抗剂有两种，分别为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，其中非二氢吡啶类包括苯烷胺类（如维拉帕米）以及地尔硫䓬类。临床主要应用的降压药均是二氢吡啶类，而二氢吡啶类钙离子拮抗剂分为四代，第一代表药物为硝苯地平；第二代的代表药物为非洛地平；第三代代表药物为拉西地平和氨氯地平；第四代的代表药物为西尼地平。
5. 钠离子高通道阻滞剂
答If通道是慢Na+通道,它区别于0期的快Na+通道 ，慢Na+通道- 100mV;快Na+通道- 70mV ，阻断剂不同: 慢Na+通道为Cs2+(铯)钠通道（sodium channel），指膜上存在的允许少量的Na+顺其电化学梯度进入细胞的通道。并因此在膜内外产生了一个电势差.为了传递信号,神经细胞首先打开钠离子通道,摄入钠离子,降低膜内外的电势差。
6. 钠离子通道阻断剂作用
甲维盐虫持效期20天左右，同时，打在蔬菜上后一般要过7天（安全间隔期）才能吃。甲维盐虫是一种的杀虫剂，通过阻断昆虫神经细胞内的钠离子通道，使神经细胞失去功能，具有触杀胃毒作用，可以有效防治粮、棉、果、蔬等作物上的多种害虫。
在蔬菜上打了茚虫威之后，建议尽量在经过一场雨后再进行采摘、食用，这样较为安全。
7. 钠离子通道阻滞剂作用原理
奎尼丁是一种钠离子通道阻滞剂，它的主要作用是延长心肌的不应期，减慢心率，降低心肌细胞的自律性、传导性和心肌的收缩能力，建议患者在用此类药物的时候，一定要在医生的指导下进行使用，不要自己盲目使用，以免出现什么不良反应，就不好了。
8. 钠离子通道抑制剂
1925年科学家发现毒扁豆中的毒素，毒扁豆碱，属于天然氨基甲酸酯类化合物。40年代Gysin开发出第一个氨基甲酸酯类杀虫剂-地麦威，1953年联合碳化公司合成甲萘威（西维因）。
代表：灭多威、异丙威、仲丁威、涕灭威、克百威、丁硫克百威等，以及杜邦的茚虫威。
作用方式：触杀、胃毒、内吸、熏蒸。
作用位点：和有机磷类相似；茚虫威则是钠离子通道抑制剂。
