神经生理学研究表明,神经细胞的传导功能的关键是动作电位的产生和传递,而动作电位的产生是Na+快速内流的结果。局麻药可改变细胞膜对Na十的通透性,通过钠通道阻止Na+内流,使动作电位上升速率减慢。当膜电位因此而达不到阈电位时,动作电位就不能产生,神经传导功能即被阻断,局麻药对神经细胞的阻滞是非去极化型阻滞。神经细胞在局麻药的作用下,动作电位上升速度缓慢,幅度降低,兴奋阈增高,兴奋性降低;冲动传导速度减慢,不应期延长。实验研究证明,局麻药未离解的碱基和离解的阳离子穿透神经细胞膜,与受体结合,使钠离子通道关闭,阻滞Na+内流,从而阻断了神经传导功能。因此,局麻药作用的主要部位是钠通道。
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