辽朝时，妙应寺所处地区位于辽南京城的北郊，早在辽朝寿昌二年（1096年）便建造过一座佛塔，供奉佛舍利以及香塔、佛经等佛教圣物，后来毁于战火。元至元八年（1271年），忽必烈敕令在辽塔遗址的基础上重新建造一座喇嘛塔。于是在当时入仕元朝的尼泊尔匠师阿尼哥主持下，经过八年的设计和施工，到至元十六年（1279年）终于建成了白塔，并随即迎请佛舍利入藏塔中。同一年，忽必烈又下令以塔为中心兴建一座“大圣寿万安寺”。史书称，这座寺庙范围根据从塔顶处射出的弓箭的射程决定的，面积达16万平方米。然而根据当时街道和周围建筑物位置的推定，当时的白塔寺和今日白塔寺南北向的范围是基本相同的。作为当时营建元大都城的一项重要工程，寺院在至元二十五年（1288年）落成，因位于大都城西，所以又称作“西苑”。从此开始，这里便成为元朝的皇家寺院，也是百官习仪和译印蒙文、维吾尔文佛经之处。忽必烈去世后，白塔两侧曾建神御殿（影堂）以供祭拜。元成宗时，寺内香火极为旺盛，在元贞元年（1295年）由皇帝亲自主持的一场“国祭日”佛事活动中，参加者竟达七万之众，堪称是白塔寺发展的最鼎盛时期。但是至正二十八年（1368年）的一场特大雷火，烧毁了寺院所有的殿堂，唯有白塔幸免于难。
明宣德八年（1433年），明宣宗敕命维修了白塔。天顺元年（1457年），寺庙也进行重建，建成后命名为“妙应寺”，但面积只有1.3万平方米，范围也仅为元代所建佛寺的中部狭长地带。明清及民国时期，寺院又进行过多次维修，康熙帝、乾隆帝都有御笔亲题的重修碑文。1900年，八国联军攻占北京，曾冲入妙应寺将法器、供器等席卷而去。清代中后期，僧人们将配殿和空地出租，并逐渐演变为北京城的著名庙会之一，每到逢年过节，这里就热闹非凡，以至在北京民间形成了“八月八，走白塔”的习俗。
在妙应寺中还有转塔的习俗，即在每年是10月25日（白塔落成日）喇嘛绕白塔一周，颂经奏乐，众人围在外面观看，摩肩接踵，场面热闹。至今仍有很多善男信女虔诚地绕塔祈福。
1966年文化大革命开始后，寺内喇嘛被遣散，大门和钟鼓楼都被拆除改建为商场，寺内的其他地方也被机关单位占用，大量文物遗失或被损毁。直到1997年，北京市政府提出“打开山门，亮出白塔”的口号后，才拆除商场，重修了山门和寺内建筑。1998年，妙应寺终于重新开放。
